많은 의약품 제제가 정제, 과립, 분말 및 액체 형태로 적용됩니다.일반적으로 정제 디자인은 환자가 정확한 용량의 약물을 삼키거나 씹을 수 있도록 제시하는 형태입니다.그러나 특히 노인 및 소아 환자는 고형제를 씹거나 삼키는 데 어려움을 겪습니다.4 따라서 많은 어린이와 노인들은 질식에 대한 두려움 때문에 이러한 고형제형의 복용을 꺼립니다.이러한 요구를 충족시키기 위해 구강 용해 정제(ODT)가 등장했습니다.그러나 일부 환자 집단의 경우 짧은 용해/붕해 시간에도 불구하고 고형제(정제, 캡슐)를 삼키는 것에 대한 두려움과 질식 위험이 남아 있습니다.경구용 박막(OTF) 약물 전달 시스템은 이러한 조건에서 바람직한 대안입니다.많은 약물의 경구 생체 이용률은 효소, 일반적인 1차 통과 대사 및 위의 pH로 인해 불충분합니다.이러한 기존 약물은 비경구적으로 투여되어 환자 순응도가 낮은 것으로 나타났다.이와 같은 상황은 제약 산업이 입안에서 얇은 분산/용해 필름을 개발하여 약물 운송을 위한 대체 시스템을 개발할 수 있는 길을 열었습니다.ODT의 위험이 될 수 있는 익사에 대한 두려움은 이러한 환자 그룹과 관련이 있습니다.OTF 약물 전달 시스템의 신속한 용해/붕해는 질식에 대한 두려움이 있는 환자에게 ODT에 대한 바람직한 대안입니다.OTF를 혀에 놓으면 즉시 타액으로 적셔집니다.결과적으로, 이들은 분산 및/또는 용해되어 전신 및/또는 국소 흡수를 위해 약물을 방출합니다.
구강 붕해/용해 필름 또는 스트립은 다음과 같이 정의할 수 있습니다. “수용성 고분자를 함유하고 있어 투여 시 몇 초 내에 타액과 함께 점막에 용해 또는 부착되어 빠르게 약물을 방출시키는 약물 전달 시스템입니다. 구강이나 혀에.”설하 점막은 얇은 막 구조와 높은 혈관 형성으로 인해 막 투과성이 높습니다.이러한 빠른 혈액 공급으로 인해 생체 이용률이 매우 좋습니다.향상된 전신 생체 이용률은 초회 통과 효과를 건너뛰기 때문이며 더 나은 투과성은 높은 혈류 및 림프 순환으로 인해 발생합니다.또한 구강 점막은 표면적이 크고 흡수를 위한 적용이 용이하기 때문에 매우 효과적이고 선택적인 전신 약물 전달 경로입니다.6 일반적으로 OTF는 가소제 유무에 관계없이 얇고 유연한 폴리머 층을 특징으로 합니다. 그들의 콘텐츠.자연스러운 구조가 얇고 유연하기 때문에 환자에게 덜 방해적이고 더 수용성이 높다고 할 수 있습니다.박막은 약물 전달 시스템에서 기대되는 많은 요구 사항을 제공하는 고분자 시스템입니다.연구에서 박막은 약물의 초기 효과 및 효과 지속 기간을 개선하고, 투여 빈도를 감소시키며, 약물의 효과를 높이는 등의 능력을 보여주었습니다.박막 기술을 사용하면 약물의 부작용을 제거하고 단백질 분해 효소에 의해 발생하는 일반적인 대사를 줄이는 데 도움이 될 수 있습니다.이상적인 박막은 적합한 약물 로딩 용량, 빠른 분산/용해 또는 장기간 적용 및 합리적인 제형 안정성과 같은 약물 전달 시스템의 원하는 특성을 가져야 합니다.또한 무독성, 생분해성, 생체적합성이 있어야 합니다.
미국 식품의약국(FDA)에 따르면 OTF는 "하나 이상의 활성 의약품 성분(API)을 포함하는 것으로 정의됩니다. 이는 위장관으로 전달되기 전에 혀에 위치하는 유연하고 깨지지 않는 스트립입니다. 타액의 빠른 용해 또는 분해”.첫 번째로 처방된 OTF는 Zuplenz(Ondansetron HCl, 4-8 mg)였으며 2010년에 승인되었습니다. Suboxon(buprenorphine 및 naloxan)이 두 번째 승인으로 빠르게 뒤를 이었습니다.통계에 따르면 환자 5명 중 4명은 전통적인 경구용 고형 제형 대신 경구 용해/붕해형 제형을 선택합니다.7 현재 많은 처방 및 비처방 제품 그룹에서 특히 기침, 감기, 인후통, 발기부전 장애에 사용됩니다. , 알레르기 반응, 천식, 위장 장애, 통증, 코골이 불만, 수면 문제 및 종합 비타민 복합제 등이 있습니다. OTF는 이용 가능하며 계속해서 증가하고 있습니다.13 속용성 경구 필름은 유연성, API의 효율성이 향상됩니다.또한 구강 필름은 ODT에 비해 1분 이내에 매우 적은 양의 타액으로 용해 및 분해됩니다.1
OTF는 다음과 같은 이상적인 기능을 가져야 합니다.
-맛이 좋아야 한다
- 약물은 습기에 매우 강하고 타액에 용해되어야 합니다.
-적절한 인장저항력을 가지고 있을 것
-구강 내 pH에서 이온화되어야 함
-구강점막까지 침투할 수 있어야 한다.
-빠른 효과를 볼 수 있어야 함
다른 제형에 비해 OTF의 장점
-현실적인
-물 사용이 필요하지 않습니다.
- 물에 접근할 수 없는 상황(여행 등)에서도 안전하게 사용 가능
-질식의 위험이 없습니다.
- 안정성이 향상되었습니다.
-쉬운 적용
- 정신 및 부적합 환자에게 쉽게 적용 가능
- 도포 후 입안에 잔여물이 거의 남지 않습니다.
- 위장관을 우회하여 생체 이용률을 높입니다.
-낮은 복용량과 낮은 부작용
- 액상제형에 비해 보다 정확한 투여량을 제공합니다.
- 측정할 필요가 없으며 이는 액상 제형의 중요한 단점입니다.
- 입안에 좋은 느낌을 남깁니다.
-천식, 구강내 질환과 같은 알레르기 발작과 같이 긴급한 개입이 필요한 상태에서 빠른 효과 발현을 제공합니다.
-약물의 흡수율과 양을 향상시킵니다.
- 특히 빠르게 용해되면서 넓은 표면적을 제공함으로써 수용성이 낮은 약물에 대한 향상된 생체 이용률을 제공합니다.
- 말하기, 음주 등 정상적인 기능을 방해하지 않습니다.
- 위장관 장애 위험이 높은 약물 투여를 제공합니다.
-시장이 확대되고 제품이 다양해짐
- 12~16개월 내에 개발 및 출시 가능
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©저작권2021 Turk J Pharm Sci, Galenos Publishing House에서 출판.
게시 시간: 2021년 12월 1일